Neurontin

Neurontin obsahuje gabapentin, léčivou látku ze skupiny gabapentinoidů. V systému ATC patří do skupiny N02BF.

Neurontin obsahuje gabapentin, léčivou látku ze skupiny gabapentinoidů. Přípravek je dostupný jako tvrdé tobolky a na obalu je uvedeno označení NEURONTIN 400 mg GABAPENTINA Cápsulas.

Neurontin se užívá perorálně ve formě tvrdých tobolek. Režim pro zvolenou sílu musí být před zahájením léčby potvrzen zdravotnickým pracovníkem; konkrétní postup závisí na léčebném plánu.

• Tobolku polykejte a zapijte vodou.
• Užívání může být rozděleno do několika denních dávek podle léčebného plánu.
• Intervaly mezi dávkami mají být co nejrovnoměrnější.
• Tobolky nedrťte ani neotvírejte bez konkrétního pokynu.
• Při vynechání dávky ji užijte, jakmile si vzpomenete, pokud se již neblíží další plánovaný termín.
• Neužívejte dvě dávky najednou, abyste nahradili vynechanou dávku.
• Léčbu neukončujte náhle, zejména pokud se Neurontin používá při epilepsii.

Délka léčby se liší. U neuropatické bolesti může pokračovat, pokud přináší měřitelné zlepšení. U epilepsie může být léčba dlouhodobá a její ukončení vyžaduje postupné snižování podle lékařského plánu.

Přestože je chemicky podobný kyselině gama-aminomáselné, tedy GABA, v organismu nepůsobí jako běžný GABA neurotransmiter.

Gabapentin se váže na podjednotku alfa-2-delta napěťově řízených kalciových kanálů v nervových buňkách. Tím omezuje vstup vápníku do zakončení neuronů a snižuje uvolňování excitačních neurotransmiterů. Praktickým výsledkem je menší šíření abnormálních elektrických výbojů a slabší zesilování bolestivých impulzů.

Zařazení mezi gabapentinoidy

Gabapentinoidy se používají v neurologii a léčbě některých forem chronické bolesti. Jejich účinek se liší od opioidů i od běžných protizánětlivých léků. Neurontin neodstraňuje příčinu poškození nervu, ale ovlivňuje způsob, jakým nervový systém bolest zpracovává.

U epilepsie je cílem snížit náchylnost neuronů k nekontrolovaným výbojům. U neuropatické bolesti se působení zaměřuje na přenos signálů, které jsou při poškození nervů nepřiměřeně zesílené. Farmakologické vlastnosti gabapentinu popisuje dokument FDA k přípravku Neurontin ^[1].

Vazba na neurotransmitery

Gabapentin nepůsobí jako klasický neurotransmiter a přímo nestimuluje opioidní receptory. Jeho vliv na kalciové kanály vede k menšímu uvolňování excitačních přenašečů, například glutamátu, v určitých částech nervové soustavy.

Neurontin 400 mg je dostupný ve formě tvrdých tobolek.

Gabapentin, známý také jako gabapentinum, se používá hlavně ve dvou klinických oblastech:

Léčba epilepsie

Neurontin se používá jako přídatná léčba některých parciálních epileptických záchvatů. To znamená, že se často kombinuje s jiným antiepileptikem, když samotná základní léčba neposkytuje dostatečnou kontrolu záchvatů. Gabapentin stabilizuje přenos nervových vzruchů v centrálním nervovém systému.

Účinek se hodnotí podle výskytu záchvatů, jejich intenzity a případných nežádoucích účinků. Neurontin nenahrazuje náhle jinou antiepileptickou léčbu bez postupného plánu.

Terapie periferní neuropatické bolesti

Neuropatická bolest vzniká poškozením nebo poruchou funkce nervů. Pacienti ji popisují jako pálení, brnění, bodání, řezání nebo krátké elektrické výboje. Gabapentin snižuje uvolňování některých excitačních přenašečů v nervových zakončeních, takže se bolestivý signál méně zesiluje.

Ulevit může při diabetické polyneuropatii nebo postherpetické neuralgii po pásovém oparu. Výsledek se posuzuje podle intenzity bolesti, spánku a schopnosti běžného pohybu, nikoli pouze podle jednorázového pocitu po první tobolce.

Volba léčby závisí na diagnóze. U epilepsie rozhoduje typ záchvatů a současná antiepileptická léčba. U neuropatické bolesti se zohledňuje příčina, spánek, funkční omezení, ledviny a tolerance ospalosti. Gabapentin je jednou z možností, nikoli univerzálním řešením každé chronické bolesti. Rozhodnutí se má opírat o pravidelné hodnocení účinku a snášenlivosti.

• Užívání nepravidelně podle toho, jak silná je bolest.
• Náhlé vysazení po několika dnech bez bolesti.
• Zdvojení dávky po vynechání.
• Řízení vozidla během prvních dnů bez znalosti vlastní reakce.
• Kombinace s alkoholem, opioidy nebo sedativy.
• Zamlčení onemocnění ledvin.
• Očekávání okamžitého účinku po první tobolce.
• Pokračování v léčbě bez hodnocení, pokud ospalost výrazně omezuje běžný život.

Jedna praktická nuance se často přehlíží: lepší spánek může být prvním známkou účinku u neuropatické bolesti, i když denní pálení ještě přetrvává. Léčebný plán se proto nemění podle jediného dne.

Neurolog obvykle posuzuje účinek podle konkrétního cíle. U epilepsie sleduje četnost a charakter záchvatů. U neuropatické bolesti hodnotí změnu bolesti, spánku, chůze a schopnosti vykonávat běžné činnosti.

Lékařská praxe ukazuje, že příliš rychlé zvyšování dávky často vede k ospalosti dříve, než se projeví přínos. Postupné nastavení režimu bývá lépe snášeno, zejména u seniorů a osob s onemocněním ledvin.

EMA řadí gabapentin mezi léčivé látky, u nichž je nutné věnovat pozornost závislosti, zneužívání a příznakům z vysazení, přestože se mechanismus liší od opioidních analgetik ^[3]. Při dlouhodobé léčbě se proto pravidelně přehodnocuje, zda přínos stále převyšuje nežádoucí účinky.