Alopurinol

Co to je?

Složení

Alopurinol obsahuje léčivou látku allopurinol, latinsky allopurinolum. Patří mezi inhibitory xanthinoxidázy, tedy enzymu potřebného pro konečnou fázi tvorby kyseliny močové z purinů. Světová zdravotnická organizace WHO uvádí allopurinol mezi základními léčivy používanými při poruchách metabolismu kyseliny močové ^[1].

Kyselina močová vzniká při rozkladu purinů, které jsou součástí vlastních buněk i některých potravin. Pokud její hladina dlouhodobě stoupá, mohou se v kloubech tvořit krystaly urátu sodného. Ty vyvolávají typický prudký zánět při dně.

Jak používat?

• Užívejte perorálně jako tabletu.
• Konkrétní dávka v mg není v dostupných údajích uvedena; řiďte se pokyny lékaře a informacemi na obalu.
• Frekvence užívání ani přesný čas během dne nejsou v dostupných údajích uvedeny.
• Údaj o užívání před jídlem nebo po jídle není v dostupných údajích uveden.
• Délka léčby není v dostupných údajích uvedena; přípravek se používá k dlouhodobé léčbě podle pokynů lékaře.
• Tabletu zapijte vodou. Nepřekračujte dávku uvedenou na obalu nebo stanovenou lékařem.

Jak funguje?

Alopurinol se v těle částečně mění na oxypurinol, který působí déle než původní látka. Obě látky snižují aktivitu xanthinoxidázy. Tím se omezuje přeměna hypoxanthinu a xanthinu na kyselinu močovou.

Méně kyseliny močové znamená méně materiálu pro tvorbu urátových krystalů. Starší usazeniny se přitom rozpouštějí postupně. Proto může na začátku léčby dojít i k přechodnému vzplanutí dny, přestože léčba směřuje ke snížení její dlouhodobé aktivity.

Indikace

Alopurinol se používá při stavech, kdy je potřeba snížit nadprodukci nebo nahromadění kyseliny močové. Nejde pouze o léčbu bolesti kloubu. Cílem je snížit riziko dalších záchvatů dny, tvorby tofů a urátových kamenů.

Mezi časté důvody léčby patří:

• opakované dnavé záchvaty;
• dlouhodobě zvýšená hladina kyseliny močové s projevy ukládání urátů;
• urátové ledvinové kameny;
• zvýšená tvorba kyseliny močové při některých onkologických onemocněních a jejich léčbě;
• prevence urátové nefropatie v situacích s rychlým rozpadem nádorových buněk.

U onkologických pacientů se může kyselina močová zvýšit při syndromu nádorového rozpadu. Tento stav vzniká, když se během krátké doby rozpadá velké množství buněk a uvolňuje puriny. V takové situaci se postup léčby řídí nemocničním plánem a laboratorními výsledky.

Srovnání

Alopurinol bývá první volbou pro dlouhodobé snižování kyseliny močové. Febuxostat je další inhibitor xanthinoxidázy, který může být zvažován při nesnášenlivosti nebo nedostatečném účinku allopurinolu. Volba závisí také na srdečně-cévním riziku, funkci ledvin a předchozích reakcích na léčbu.

Doporučení American College of Rheumatology z roku 2020 upřednostňuje allopurinol jako počáteční terapii snižující urikémii, včetně řady pacientů s chronickým onemocněním ledvin ^[2].

Kontraindikace

Alopurinol není pro vás vhodný, pokud jste v minulosti prodělal(a) závažnou alergickou nebo kožní reakci po allopurinolu. Opatrnost je nutná také při závažném onemocnění jater, významně snížené funkci ledvin a při probíhajícím akutním dnavém záchvatu, pokud lékař neurčil zahájení léčby jinak.

Před užíváním je potřeba uvést všechny pravidelně užívané léky. Klinicky významné interakce zahrnují:

• azathioprin a merkaptopurin – Alopurinol zpomaluje jejich odbourávání; bez výrazného snížení dávky hrozí útlum kostní dřeně, těžká infekce a krvácení;
• warfarin – může se změnit účinek na srážlivost krve, proto je nutná kontrola INR;
• amoxicilin nebo ampicilin – kombinace může zvyšovat výskyt kožní vyrážky;
• thiazidová diuretika – při snížené funkci ledvin mohou zvyšovat riziko hypersenzitivní reakce;
• cyklosporin – koncentrace cyklosporinu se může zvýšit.

Preskripční informace FDA popisují nutnost úpravy dávek azathioprinu a merkaptopurinu při souběžném podávání allopurinolu a také potřebu klinického sledování při užívání warfarinu ^[4].

Nedoporučuje se pro

Alopurinol pro vás nemusí být vhodný, pokud jste po něm někdy měl(a) silnou alergickou nebo kožní reakci. Lékaři předem řekněte o onemocnění jater, horší funkci ledvin, akutním dnavém záchvatu a všech lécích, které užíváte. Při nové vyrážce, puchýřích, horečce nebo otoku obličeje léčbu nepokračujte bez rychlého lékařského posouzení.

Nežádoucí účinky

Většina pacientů Alopurinol snáší dobře. Mohou se objevit mírné trávicí obtíže, jako je nevolnost, průjem, bolest břicha nebo změna chuti. Někteří lidé popisují ospalost, bolest hlavy nebo únavu.

Největší pozornost vyžaduje kožní reakce. Nová vyrážka, puchýře, olupování kůže, bolestivé sliznice, otok obličeje, horečka nebo zduření uzlin mohou signalizovat závažnou hypersenzitivní reakci. V takové situaci se Alopurinol dále neužívá a je nutné bezodkladné lékařské vyšetření.

Riziko závažných kožních reakcí je vyšší při poruše funkce ledvin a u nositelů alely HLA-B*58:01. Klinické doporučení CPIC z roku 2015 popisuje souvislost této alely s rizikem syndromu Stevensova–Johnsonova a toxické epidermální nekrolýzy při léčbě allopurinolem ^[3].

Podezření na nežádoucí účinek lze nahlásit Státnímu ústavu pro kontrolu léčiv prostřednictvím systému nezadouciucinky.sukl.cz. Hlášení pomáhá SÚKL průběžně vyhodnocovat bezpečnost léčiv.

Časté chyby

• Přerušení léčby při prvním dnavém záchvatu bez domluveného postupu.
• Užívání tablet jen tehdy, když bolí kloub.
• Zdvojení dávky po vynechání tablety.
• Ignorování nové vyrážky nebo horečky po zahájení léčby.
• Neohlášení léčby azathioprinem, merkaptopurinem nebo warfarinem.
• Představa, že samotná úprava jídelníčku vždy nahradí léčbu urikémie.

Názory lékařů

V klinické praxi lékaři často vidí stejný problém: pacient přestane Alopurinol užívat po prvním zlepšení. Kyselina močová pak znovu stoupá, i když kloub několik týdnů nebolí. Dna se tím nevyřeší, pouze se oddálí další záchvat.

Lékař také rozlišuje mezi prevencí a akutní léčbou. Alopurinol se používá k prevenci ukládání urátů. Na náhlou silnou bolest oteklého kloubu se používají jiné léčebné postupy.

Často kladené dotazy

Kdy lze čekat snížení kyseliny močové?

Alopurinol začíná ovlivňovat tvorbu kyseliny močové brzy po zahájení užívání, ale klinický přínos se hodnotí v delším období. Záchvaty dny nemusí v prvních týdnech hned ustoupit a někdy se mohou přechodně objevit častěji. American College of Rheumatology ve svém doporučení z roku 2020 zdůrazňuje postupné nastavování léčby podle laboratorních hodnot. Cílem je stabilní snížení urikémie, ne okamžité potlačení bolesti.

Lze Alopurinol začít užívat během akutního záchvatu dny?

Postup závisí na tom, zda již Alopurinol užíváte, a na léčebném plánu lékaře. Pokud je léčba již zavedená, často se bez pokynu nevysazuje, protože výkyvy urikémie mohou problém prodloužit. Doporučení American College of Rheumatology z roku 2020 připouští zahájení terapie snižující urikémii i během záchvatu při zajištěné protizánětlivé léčbě. Akutní bolest se řeší samostatně.

Může Alopurinol vyvolat dnavý záchvat?

Ano, na začátku léčby může změna koncentrace urátů uvolňovat krystaly z tkání a vyvolat záchvat. Neznamená to automaticky, že léčba selhala. WHO ve svém seznamu základních léčiv z roku 2023 řadí allopurinol mezi dlouhodobě používané látky pro poruchy metabolismu kyseliny močové. Lékař může v úvodu léčby přidat preventivní protizánětlivou léčbu.

Jak souvisí Alopurinol s funkcí ledvin?

Oxypurinol se vylučuje převážně ledvinami, proto se při snížené funkci ledvin upravuje dávkování a sleduje snášenlivost. Vyšší hladiny metabolitu mohou zvýšit riziko nežádoucích účinků. SÚKL v informacích k léčivům uvádí potřebu opatrného dávkování u pacientů s poruchou ledvin. Pravidelné odběry pomáhají udržet léčbu v odpovídajícím režimu. Doporučení American College of Rheumatology z roku 2020 podporuje úpravu léčby podle funkce ledvin a laboratorních výsledků.

Je možné při Alopurinolu pít alkohol?

Alkohol může u části pacientů zvyšovat hladinu kyseliny močové a podpořit dnavý záchvat, zejména při vyšší konzumaci piva a destilátů. Nejde o přímou toxickou kombinaci typickou pro některá jiná léčiva, přesto může narušit kontrolu dny. Evropská léková agentura EMA v doporučeních k bezpečnému užívání léčiv zdůrazňuje individuální posouzení souběžných zdravotních rizik. Při častých záchvatech má omezení alkoholu praktický přínos. Doporučení NICE z roku 2022 zahrnuje omezení alkoholu mezi opatřeními při léčbě dny.

Nabízíte anonymní doručení?

Přední pohled

Boční pohled

Zadní pohled

Vaše objednávka bude bezpečně zabalena a odeslána do 24 hodin. Takto bude váš balíček přesně vypadat (obrázky skutečně odeslaného zboží). Má velikost a vzhled běžného soukromého dopisu (9,4x4,3x0,3 palce nebo 24x11x0,7 cm) a jeho obsah není viditelný.